| 药品名称： | 注射用左亚叶酸钙 |
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| 英文名称： | Calcium Folinate for Injection |
| 结构式： |  |
| 剂型： | 冻干粉针剂 |
| 规格： | 50mg |
| 治疗类别： | 抗肿瘤药 |
| 适应症： | 本品与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗胃癌和结直肠癌。 |
| 用法用量及使用注意事项： | 左亚叶酸钙100mg/m2加入生理盐水100ml中静脉点滴1小时，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/m2静脉点滴4～6小时。 |
| 药理作用： | 亚叶酸是四氢叶酸（THF）的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物，其生物活性物质为左旋体称为左亚叶酸。亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。L –亚叶酸（L-5甲酰四氢叶酸）快速代谢（依次为5,10-甲基四氢叶酸，5,10-亚叶酸四氢叶酸）为L-5-甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5，10-亚甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸通过PDAH2和NADPH辅酶的催化还原，不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。 使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂（例如甲氨蝶呤）的治疗效果和毒性。 亚叶酸能够增强氟嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶（该酶在DNA修复和复制中十分重要）。亚叶酸在体内很容易转化成5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。 |
| 原研厂家： | Spectrum Pharmaceuticals, Inc. |
| 原研商品名： | FUSILEV |
| 专利： | 化合物（左亚叶酸钙）原研专利在2022过期 |
国内上市情况（截至2019年）： | 批准文号为12个，生产厂家为6家。 |
| 国内申报情况（截至2019年）： | 国内4家正在申请仿制药 |
| 注册分类： | 化药3类 |
| 项目进展： | 前期研究 |