| 药品名称： | 左乙拉西坦注射液 |
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| 英文名称： | Levetiracetam concentrated solution for injection |
| 结构式： |  |
| 剂型： | 注射用浓溶液 |
| 规格： | 5ml:500mg |
| 治疗类别： | 抗癫痫药 |
| 适应症： | 左乙拉西坦注射液用于治疗成人部分发作癫痫的辅助治疗。当口服给药暂时不可行时，注射剂是口服药物的替代品。 |
| 用法用量及使用注意事项： | 左乙拉西坦注射液适用于成人部分发作性癫痫发作的辅助治疗。当口服给药暂时不可行时，注射剂作为替代品给予患者。 左乙拉西坦注射剂仅用于静脉注射，必须在给药前稀释。 |
| 药理作用： | 左乙拉西坦发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在许多癫痫发作的动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫活性。左乙拉西坦不抑制由电流最大刺激或不同化学惊厥剂引起的单次癫痫发作，在次最大刺激和阈值测试中仅显示很小的活性。然而，观察到对毛果芸香碱和红藻氨酸引起的局灶性癫痫发作的次要广泛活动的保护作用，两种化学惊厥剂诱发的癫痫发作是模仿人类复杂部分性癫痫发作的某些特征，并具有继发性泛发作用。 左乙拉西坦在大鼠的点燃模型中也显示出抑制特性，这是人类复杂部分性癫痫发作的另一种模型，无论是在点燃发育期间还是在完全点燃状态下。 这些动物模型对特定类型的人类癫痫的预测价值尚不确定。 来自海马的癫痫样活动的体外和体内记录显示，左乙拉西坦抑制爆发而不影响正常的神经元兴奋性，表明左乙拉西坦可选择性地防止癫痫样突发发作的超同步和癫痫发作的传播。 浓度高达10μM的左乙拉西坦未显示出对多种已知受体的结合亲和力，例如与苯二氮卓类相关的受体，GABA（γ-氨基丁酸），甘氨酸，NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸），再摄取位点和第二信使系统。此外，体外研究未能发现左乙拉西坦对神经元电压门控钠或T型钙电流的影响，并且左乙拉西坦似乎不直接促进GABA能神经传递。 然而，体外研究表明，左乙拉西坦对抗GABA和甘氨酸-门控电流的负调节剂的活性，并部分抑制神经元细胞中的N型钙电流。 已经描述了左乙拉西坦在大鼠脑组织中的可饱和和立体选择性神经元结合位点。 实验数据表明，该结合位点是突触囊泡蛋白SV2A，被认为参与囊泡胞吐作用的调节。尽管左乙拉西坦与突触小泡蛋白SV2A结合的分子意义尚不清楚，但左乙拉西坦及相关类似物显示出对SV2A的亲和力等级顺序，这与其在听源性癫痫易感小鼠中的抗癫痫活性的效力相关。这些发现表明，左乙拉西坦与SV2A蛋白的相互作用可能有助于药物的抗癫痫作用机制。 |
| 原研厂家： | UCB Pharma S.A |
| 原研商品名： | KEPPRA |
| 专利： | 原研化合物专利在2009年已经过期 |
国内上市情况（截至2019年）： | 国产批准文号1个，生产厂家1家，进口批准文号1个，生产厂家1家，原研已进口 |
| 国内申报情况（截至2019年）： | 国内正在申报的厂家有5家 |
| 注册分类： | 化药4类 |
| 项目进展： | 前期研究 |